Brotizolam

Strukturformel
Datei:Brotizolam 200.svg
Allgemeines
Freiname	Brotizolam<ref name="inn-list">INN Recommended List 19. World Health Organisation (WHO), 9. Oktober 1979.</ref>
Andere Namen	2-Brom-4-(2-chlorphenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f]-s-triazolo[4,3-a][1,4]diazepin
Summenformel	C15H10BrClN4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer Vorlage:CASRN EG-Nummer 260-964-5 ECHA-InfoCard 100.055.404 PubChem 2451 ChemSpider 2357 DrugBank DB09017 Wikidata [[:d:|]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N05CD09
Wirkstoffklasse	Anxiolytikum Hypnotikum Benzodiazepin
Eigenschaften
Molare Masse	393,69 g·mol−1
Aggregatzustand	fest<ref name="MERCK_Index">The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station NJ 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1454.</ref>
Schmelzpunkt	212–214 °C<ref name="MERCK_Index" />
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung keine Einstufung verfügbar<ref name="NV">Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.</ref>
Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Brotizolam ist ein Benzodiazepin-Analogon aus der Gruppe der Thienodiazepine und besitzt wie alle seine Analoga amnestische, anxiolytische, antikonvulsive, hypnotische, sedative und zentral muskelrelaxierende Wirkungen.

Anwendungsgebiete

Es wird zur kurzzeitigen Behandlung schwerer Ein- und Durchschlafstörungen verwendet.<ref>R. Mandrioli, L. Mercolini, M. A. Raggi: Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. In: Current drug metabolism. Band 9, Nummer 8, Oktober 2008, S. 827–844, PMID 18855614.</ref> Es handelt sich um ein Präparat von mittellanger Wirkungsdauer.<ref>Stiftung Warentest: Geeignete rezeptpflichtige Schlafmittel, 15. August 2003.</ref> In der Rindermast wird es zur Steigerung des Appetits verwendet.<ref name="Althaus">Felix R. Althaus: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie für die Veterinärmedizin. Georg Thieme Verlag, 2010, ISBN 978-3-8304-1079-9, S. 146.</ref>

Pharmakokinetik

Brotizolam wird nach Einnahme rasch über CYP3A4 metabolisiert.<ref name="Aronson">J. K. Aronson: Meyler’s Side Effects of Psychiatric Drugs. Elsevier, 2009, ISBN 978-0-444-53266-4, S. 399 (eingeschränkte Vorschau in der Google-Buchsuche).</ref> Brotizolam ist jedoch selbst viel potenter als sein schwach wirksamer Metabolit. Die Halbwertszeit beträgt ca. 4–6 Stunden. Die Elimination findet zu 65 % nach renaler Ausscheidung statt.

Pharmakodynamik

Brotizolam wirkt am GABA_A-Rezeptor agonistisch, indem es den Cl-Influx der Chloridkanäle beeinflusst. Dadurch ist der Chloridkanal länger offen, wodurch es zur Hyperpolarisation durch einströmendes GABA kommt. Da es sich bei Brotizolam um ein Thienodiazepin handelt, kann es zu den potentesten Benzodiazepinen gezählt werden.

Nebenwirkungen

Zu den bekanntesten Nebenwirkungen zählen: Benommenheit, Kopfschmerzen, Vertigo, anterograde Amnesien, Magen-Darm-Störungen, Sturzneigung und Abhängigkeit<ref>Gebrauchsinformation. (PDF) mediherz-shop.de</ref>

Interaktionspotential

Interaktionspotential besteht mit Antipsychotika, beziehungsweise Neuroleptika mit geringer Affinität, Opioiden wie Morphin, Piritramid. Auch mit CYP3A4-Hemmern und CYP3A4-Induktoren können Wechselwirkungen entstehen, z. B. mit Erythromycin und Itraconazol.<ref name="Aronson" /> Darüber hinaus mit Medikamenten, die bei Hypertonie eingesetzt werden: Clonidin, Metoprolol. Weitere: Trazodon, Risperidon, Antihistaminika der ersten Generation, sowie sämtliche Medikamente die im Zentralnervensystem eine GABA-erge Steigerung oder exzitatorische Verminderung auslösen.

Verwendung von Brotizolam unter einigen Einschränkungen

Durch das von Brotizolam ausgehende sehr hohe Abhängigkeitspotential ist eine Zeit von zwei Wochen in der Therapie nicht zu überschreiten. Danach muss ein langsames Absetzen („Ausschleichen“) erfolgen.

Indikation von Brotizolam

Brotizolam sollte keinesfalls bei einfachen Schlafstörungen gegeben werden.

Handelsnamen

Brotizolam wird unter den Handelsnamen Lendormin und Lendorm verkauft.

Einzelnachweise

<references />