Vortioxetin

Strukturformel
	Strukturformel von Vortioxetin
Allgemeines
Freiname	Vortioxetin
Andere Namen	1-{2-[(2,4-Dimethylphenyl)sulfanyl]phenyl}piperazin (IUPAC); 1-[2-(2,4-Dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazin hydrobromid; Lu AA21004;
Summenformel	C18H22N2S (Vortioxetin); C18H22N2S·HBr (Vortioxetin·Hydrobromid);
Externe Identifikatoren/Datenbanken
EG-Nummer (Listennummer)	823-919-6
ECHA-InfoCard	100.258.748
PubChem	9966051
ChemSpider	8141643
DrugBank	DB09068
Wikidata	[[:d:Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1492: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)\|Lua-Fehler in Modul:Wikidata, Zeile 1492: attempt to index field 'wikibase' (a nil value)]]
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N06AX26
Wirkstoffklasse	Antidepressivum
Wirkmechanismus	Selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer u. Modulator der 5-HT-Rezeptoren
Eigenschaften
Molare Masse	298,45g·mol−1
pKS-Wert	9,1 (freie Base)<ref name="ema.europa.eu">ema.europa.eu: Brintellix, INN-vortioxetine, abgerufen am 1. März 2015.</ref>
Sicherheitshinweise
	Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
H- und P-Sätze	H: 361d‐373‐410
	P: 202‐260‐273‐280‐308+313‐391<ref name="Sigma" />
	Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Vortioxetin ist ein antidepressiv wirkender Arzneistoff mit multimodalem Wirkmechanismus.<ref>Jürgen Stoschek: Antidepressivum Vortioxetin: Multimodale Aktivitäten. In: Deutsches Ärzteblatt. Abgerufen am 25. September 2020. </ref> Vortioxetin ist ein sogenannter Serotoninmodulator und -stimulator und peroral wirksam.

Im September 2013 wurde Vortioxetin in den Vereinigten Staaten zunächst unter dem Handelsnamen Brintellix zur Behandlung der Major Depression bei Erwachsenen zugelassen; seit 2016 wird es dort unter dem Namen Trintellix vermarktet.<ref>FDA approves brand name change for antidepressant drug Brintellix (vortioxetine) to avoid confusion with antiplatelet drug Brilinta (ticagrelor). In: U.S. Food and Drug Administration. 2. Mai 2016, abgerufen am 20. Juni 2026 (Lua-Fehler in Modul:Multilingual, Zeile 153: attempt to index field 'data' (a nil value)). </ref> Im Dezember 2013 erteilte die Europäische Kommission eine EU-weite Zulassung für das Vortioxetin-Präparat Brintellix der Firma Lundbeck zur Behandlung von Episoden einer Major Depression bei Erwachsenen.<ref>Brintellix. In: European Medicines Agency. Abgerufen am 20. Juni 2026 (Lua-Fehler in Modul:Multilingual, Zeile 153: attempt to index field 'data' (a nil value)). </ref>

Seit dem 11. Juni 2026 wird Vortioxetin in Deutschland bei gesetzlich Versicherten off-label zur Behandlung kognitiver Beeinträchtigungen und/oder depressiver Symptome im Rahmen von Long/Post-COVID verordnet. Vorausgegangen war ein Beschluss des Gemeinsamen Bundesausschusses vom 2. April 2026.<ref>Arzneimittel-Richtlinie/Anlage VI: Vortioxetin bei kognitiven Beeinträchtigungen und/oder depressiven Symptomen im Rahmen von Long/Post-COVID. In: Gemeinsamer Bundesausschuss. 2. April 2026, abgerufen am 20. Juni 2026. </ref>

In Deutschland war Brintellix von Mai 2015 bis August 2016 erhältlich.<ref>Vortioxetin: Neues Antidepressivum ab Mai. 14. April 2015, abgerufen am 11. Februar 2019. </ref><ref>Brintellix. Abgerufen am 25. September 2020. </ref> In der Schweiz ist das Medikament seit dem 17. August 2016 zugelassen.<ref name=":0">Brintellix® (Vortioxetin) Lundbeck (Schweiz) AG. In: compendium.ch. Archiviert vom Vorlage:IconExternal am 24. August 2016; abgerufen am 18. April 2026. </ref> Vortioxetin ist seit dem 15. August 2016 in Deutschland nicht mehr erhältlich (siehe unten Marktrücknahme).

Wirkungsmechanismus[Bearbeiten]

Der Wirkmechanismus von Vortioxetin vereint zwei sich ergänzende (komplementäre) pharmakologische Wirkweisen: die Inhibition des 5-HT-Transporters und die direkte Modulation der komplexen serotonergen Rezeptoraktivität. Präklinische Daten weisen darauf hin, dass Vortioxetin

antagonistisch an den 5-HT₃-, 5-HT₇- und 5-HT_1D-Rezeptoren,
partiell agonistisch am 5-HT_1B-Rezeptor,
agonistisch am 5-HT_1A-Rezeptor

wirkt und Inhibitor des 5-HT-Transporters ist. Präklinische Studien haben zudem in vivo gezeigt, dass Vortioxetin die neuronale Feuerungsrate und Neurotransmitterfreisetzung in verschiedenen wichtigen Systemen moduliert, welches zu erhöhten Spiegeln von Serotonin, Noradrenalin, Dopamin, Acetylcholin und Histamin sowie zu einer Reduktion von GABA und zu einer Erhöhung von Glutamat in spezifischen Gehirnarealen führt. Dieses multimodale pharmakologische Profil von Vortioxetin wird für die antidepressiven Effekte und die Hinweise zur Verbesserung der kognitiven Leistung im Rahmen der depressiven Episode, des Lernens und Erinnerns, verantwortlich gemacht.

Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen[Bearbeiten]

Häufigste Nebenwirkung ist Übelkeit, die bei über 10 % der Behandelten beobachtet wurde. Ferner wurden Erbrechen, Verstopfung, Durchfall, Appetitminderung, Schwindelgefühl und Juckreiz beobachtet (bei 1 bis 10 % der Behandelten). Vortioxetin ist kontraindiziert mit der gleichzeitigen Einnahme von nicht-selektiven Monoaminooxidase-Hemmern (MAO-Hemmer) oder selektiven MAO-A-Hemmern.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln mit serotonerger Wirkung (beispielsweise Tramadol, Sumatriptan, weitere Triptane) besteht das Risiko für ein Serotoninsyndrom.

Ein abruptes Beenden der Einnahme von Vortioxetin ist möglich. Auf eine schrittweise Reduktion der Dosis könne verzichtet werden.<ref name=":0" /><ref>Apothekerin Dr Monika Neubeck: Vortioxetin. Abgerufen am 18. März 2024. </ref>

Chemisch-pharmazeutische Angaben[Bearbeiten]

Pharmazeutisch verwendet werden das Vortioxetinhydrobromid und Vortioxetin-DL-lactat. Beide Substanzen stellen ein weißes bis leicht beiges, nicht hygroskopisches Pulver dar. Das in den Brintellix-Filmtabletten eingesetzte Vortioxetinhydrobromid ist löslich in Methanol und Ethanol, wenig löslich in Wasser und wässrigen Systemen mit einem pH-Wert zwischen 2,0 und 8,3 und erscheint in vier polymorphen Formen. Das in der Tropflösung zum Einnehmen verwendete Vortioxetinlactat ist löslich in polaren Lösungsmitteln und in Wasser und bildet drei polymorphe Formen.

Handelsnamen[Bearbeiten]

Brintellix (EU), Trintellix (CA, USA)

Marktrücknahme in Deutschland[Bearbeiten]

Lundbeck hat den Vertrieb in Deutschland zum 15. August 2016 eingestellt. Dies erfolgte, da es in den Preisverhandlungen mit dem Spitzenverband Bund der Krankenkassen zu keiner Einigung kam, nachdem dem Wirkstoff durch den Gemeinsamen Bundesausschuss kein Zusatznutzen zugestanden wurde. Der Spitzenverband zeigte sich angesichts des vierfachen Preises gegenüber generisch verfügbaren Antidepressiva nicht kompromissbereit.<ref>Ärzte Zeitung: Gewinnspanne zu niedrig: Lundbeck nimmt Vortioxetin vom Markt. In: www.aerztezeitung.de. Abgerufen am 8. Juli 2016. </ref><ref>Ärzte Zeitung: Antidepressiva: Vortioxetin ab Mitte August außer Vertrieb. In: www.aerztezeitung.de. Abgerufen am 8. Juli 2016. </ref>

Die Deutsche Gesellschaft für Psychiatrie und Psychotherapie, Psychosomatik und Nervenheilkunde (DGPPN) kritisierte das Ergebnis der Nutzenbewertung durch das Institut für Qualität und Wirtschaftlichkeit im Gesundheitswesen. Sie wies darauf hin, dass eine inhaltliche Bewertung aus methodischen Gründen gar nicht stattgefunden habe und für den Patienten wichtige Faktoren wie Nebenwirkungen und Lebensqualität in der Bewertung des Medikamentes keine Rolle gespielt haben.<ref>Schriftliche Stellungnahme der DGPPN. (PDF) 24. August 2015, abgerufen am 11. Februar 2019. </ref>

Weblinks[Bearbeiten]

Commons: Vortioxetin – Sammlung von Bildern, Videos und Audiodateien

Produktinformationen zu Brintellix auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur
Vortioxetin bei Depression: Kein Anhaltspunkt für Zusatznutzen. IQWIG-Presseerklärung vom 3. August 2015.

Einzelnachweise[Bearbeiten]

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