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Pergolid

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Strukturformel
Datei:Pergolid Structural Formulae V.1.svg
Allgemeines
Freiname Pergolid
Andere Namen
  • 8β-(Methylthiomethyl)-6-propylergolin (IUPAC)
  • (6aR,9R,10aR)-9-[(Methylsulfanyl)methyl]-7-propyl-4,6,6a,7,8,9,10,10a-octahydroindolo[4,3-fg]chinolin
Summenformel
  • C19H26N2S (Pergolid)
  • C19H26N2S·CH3SO3H (Pergolid·Mesylat)
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer
PubChem 47811
DrugBank DB01186
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Arzneistoffangaben
ATC-Code

N04BC02

Wirkstoffklasse

Dopamin-Agonist

Eigenschaften
Molare Masse
  • 314,49 g·mol−1 (Pergolid)
  • 410,59 g·mol−1 (Pergolid·Mesylat)
Schmelzpunkt
  • 217,5 °C (Pergolid)<ref name="MERCK Index">The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals. 14. Auflage. Merck & Co., Whitehouse Station NJ 2006, ISBN 0-911910-00-X, S. 1236.</ref>
  • 258–260 °C (Pergolid·Mesylat)<ref name="MERCK Index" />
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung<ref name="Sigma">Datenblatt Pergolide mesylate salt bei Sigma-AldrichVorlage:Abrufdatum (PDF).</ref>

Mesylat

Gefahr

H- und P-Sätze H: 300
P: 264​‐​301+310<ref name="Sigma" />
Toxikologische Daten

8,4 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral, Pergolidmesilat)<ref name="Ph. Eur.">Eintrag PERGOLIDE MESILATE CRS beim Europäisches Direktorat für die Qualität von Arzneimitteln (EDQM)Vorlage:Abrufdatum</ref>

Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pergolid ist ein Arzneistoff, der zur Therapie der Parkinson-Krankheit eingesetzt wird. Seine pharmakologischen Effekte vermittelt dieser von Mutterkornalkaloiden abgeleitete Arzneistoff über eine Aktivierung von Dopamin-Rezeptoren (Dopaminagonist).

Klinische Angaben[Bearbeiten]

Anwendung[Bearbeiten]

Pergolid ist als Monotherapeutikum sowie in Kombination mit Levodopa und einem Decarboxylasehemmer (z. B. Carbidopa) zur Therapie der Parkinson-Krankheit zugelassen. In der Veterinärmedizin wird Pergolid als Monotherapeutikum zur Therapie des Equinen Cushing-Syndroms bei Pferden eingesetzt.<ref name="vetpharm">Eintrag zu Pergolid bei VetpharmVorlage:Abrufdatum</ref>

Wechselwirkungen[Bearbeiten]

Dopamin-Antagonisten, wie z. B. Metoclopramid, setzen die Wirksamkeit von Pergolid herab. Pergolid verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva.

Nebenwirkungen[Bearbeiten]

Unter der Therapie mit Pergolid konnten insbesondere Dyskinesien, Halluzinationen, Schlafstörungen, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Hypotension und Tachykardie beobachtet werden. Nach neueren Studien kann Pergolid fibrotische Herzklappenschäden verursachen, weswegen es in manchen Ländern (z. B. den USA<ref>FDA Public Health Advisory: Pergolide (marketed as Permax). In: fda.gov. 29. März 2007, archiviert vom Vorlage:IconExternal (nicht mehr online verfügbar) am 8. April 2007; abgerufen am 26. Dezember 2020 (Lua-Fehler in Modul:Multilingual, Zeile 153: attempt to index field 'data' (a nil value)).</ref> und Schweden) bereits vom Markt genommen wurde. Die Nebenwirkungen von Pergolid und anderen ergolinen Wirkstoffen können teilweise dadurch begründet werden, dass sie nicht nur auf Dopamin-Rezeptoren, sondern auch auf andere Rezeptoren wirken.

Pharmakologische Angaben[Bearbeiten]

Wirkmechanismus[Bearbeiten]

Pergolid ist ein Agonist an den Dopamin-Rezeptoren D1 und D2 sowie ihren Subtypen.

Handelsnamen[Bearbeiten]

Monopräparate
Parkotil (D), Permax (A, CH), zahlreiche Generika (D)

Für Pferde: Prascend

Einzelnachweise[Bearbeiten]

<references />

Vorlage:Hinweisbaustein